IBUTAMOREN (MK-677)
MK-677 is een langwerkende, ghreline-receptoragonist en stimulator voor menselijk groeihormoon, spiroindoline-sulfonamide. Het is ook bekend als Ibutamoren, MK-677, L-163, 191 en voorheen bekend als Oratrope.
In een onderzoek uitgevoerd door Jacks et. Al gepubliceerd in Endocrinology in 199 g, kregen 8 beagles MK-677 in doses van 0,25 mg/kg, en er werd vastgesteld dat de groeihormoonspiegels (GH) 5,3 keer hoger waren dan de uitgangswaarde. Bij de dosis van 0,5 mg/kg stegen de GH-spiegels 9 keer ten opzichte van de basislijn GH-snelheden, en bij het dosisbereik van 1 mg/kg stegen de GH-spiegels met bijna 16 keer die van de basislijn (15,8). Het is belangrijk op te merken dat deze doses orale versus intraveneuze of intramusculaire injectie waren.
De insuline-achtige groeifactor bleef na 8 uur met 30% verhoogd, wat aangeeft dat MK-677 een langwerkende verbinding is bij beagles. GH was ook verhoogd tot 6 uur. Studie auteurs vermeldden dat cortisol ook verhoogd was, maar het was bescheiden in vergelijking met die in GH.
Maar MK-677 is niet alleen een GH-secretagoog, het is ook een oraal actieve augurkreceptoragonist, wat betekent dat het op de ghreline-receptoren zal werken.
Zoals uitgelegd door Zhang et al: "Het 'hongerhormoon' ghreline activeert de ghreline-receptor GHSR om de voedselinname en de secretie van groeihormoon te stimuleren en beloningssignalering te reguleren."
Naast zijn rol bij hongersignalering, moduleert het ook stress, glucose, lichaamsgewicht, cognitie, darmmotiliteit, het verlangen naar voedsel, adipositas en zelfs pijn.
Een uitgebreide studie van de chemische samenstelling van MK-677 in relatie tot ghreline zelf door de onderzoeksgroep van Zhang ontdekte dat MK-677 (in hun onderzoek Ibutamoren genoemd), "de eerste vier N-terminale residuen van ghreline nabootst, inclusief de octanoylgroep die bindt aan de onderste gebied van de ligand-bindende pocket.” https://assets.researchsquare.
Als je geïnteresseerd bent in de vele doelorganen van ghreline, zie dan de volgende afbeelding op de link: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/
Van een interessante impact van MK-0677 op de ghreline-agonist die de GHS-R1a-receptor stimuleert, is aangetoond dat het de neurale activiteit verhoogt en de dood van neuronen en neuro-inflammatie vermindert. In een studie gepubliceerd in het International Journal of Molecular Sciences, hebben onderzoekers Jeong et. al, gaf MK-677 aan muizen die genetisch vatbaar waren voor overexpressie van amyloïde beta-peptide of Aβ, een eiwit dat verantwoordelijk is voor de plaques en knopen die worden getoond in de zieke hersenen van Alzheimer.
Deze muizen kregen gedurende tien dagen MK-0677 via injectie, in doseringen van 0,1, 1 en 3 mg/kg.
De tweede twee groepen hadden een verhoogde voedselinname gedurende de onderzoeksperiode van tien dagen, vooral bij het doseringsniveau van 3 mg/kg. Aan het einde van de tien dagen verschilde het lichaamsgewicht echter niet significant tussen alle doseringsgroepen.
Onderzoek van de hersenen van de behandelde groepen toonde verminderde Aβ-afzetting en verminderde neuronale, synaptische verliezen evenals gliale veranderingen in de diepe corticale lagen van de hersenen. Onderzoekers concludeerden dat MK-677 ook de neuro-inflammatie en neurodegeneratie geassocieerd met Aβ verminderde.
VRIJWARING
Dit materiaal wordt alleen verkocht voor gebruik in laboratoriumonderzoek. Verkoopvoorwaarden zijn van toepassing. Niet voor menselijke consumptie, noch voor medisch, diergeneeskundig gebruik. Gebruik met onze DISCLAIMER voordat u bestelt.
Data papier
MK-677 (Ibutamoren Mesylaat) - Poeder, 1 g
| Sollicitatie | Een krachtige, niet-peptide ghreline-receptoragonist |
| CAS | 159752-10-0 |
| Molaire massa | 528.662 g/mol |
| Chemische formule | C27H36N4DE5S |
| IUPAC-naam | 2-amino-2-methyl-N-[(2R)-1-(1-methylsulfonylspiro[2H-indol-3,4′-piperidine]-1′-yl)-1-oxo-3-fenylmethoxypropaan-2- yl]propaanamide;methaansulfonzuur |
| synoniemen | Ibutamoren, MK-677, MK-0677, MK677, L-163.191, L163191, Nutrobal |
| Opslag | Minimaliseer blootstelling aan open lucht, bewaar op een koele, droge plaats. Dit product is hygroscopisch. Het kan vocht uit de lucht opnemen en harde klonten vormen. |
| oplosbaarheid | Oplosbaar in water, ethanol, PEG400 |
| Organoleptisch profiel | Beige fijn poeder, hygroscopisch, bijtende geur |
| Fysieke vorm | Solide |
| Specificatie | ≥98% |
| voorwaarden | Dit materiaal wordt alleen verkocht voor laboratoriumonderzoek. Verkoopvoorwaarden zijn van toepassing. Niet voor menselijke consumptie, noch voor medisch, veterinair of huishoudelijk gebruik. Maak kennis met onze Algemene voorwaarden voorafgaand aan de bestelling. |