IBUTAMOREN (MK-677)
MK-677 ist ein lang wirkender Ghrelin-Rezeptor-Agonist und Stimulator des menschlichen Wachstumshormons, Spiroindolin-Sulfonamid. Es ist auch bekannt als Ibutamoren, MK-677, L-163, 191 und früher als Oratrope bekannt.
In einer Studie von Jacks et. Al, veröffentlicht in Endocrinology in 199g, wurde 8 Beagles MK-677 in Dosen von 0,25 mg/kg verabreicht, und es wurde festgestellt, dass die Wachstumshormonspiegel (GH) um das 5,3-fache gegenüber dem Ausgangswert anstiegen. Bei der 0,5 mg/kg-Dosis stiegen die GH-Spiegel um das 9-fache gegenüber den Ausgangs-GH-Raten, und im 1-mg/kg-Dosisbereich stiegen die GH-Spiegel um fast das 16-fache des Ausgangswertes (15,8). Es ist wichtig zu beachten, dass diese Dosen oral vs. intravenös oder intramuskulär injiziert wurden.
Der insulinähnliche Wachstumsfaktor blieb nach 8 Stunden um 30 % erhöht, was darauf hindeutet, dass MK-677 bei Beagles eine lang wirkende Verbindung ist. GH war auch bis zu 6 Stunden erhöht. Die Autoren der Studie erwähnten, dass Cortisol ebenfalls erhöht war, jedoch im Vergleich zu denen in GH bescheiden war.
Aber MK-677 ist nicht nur ein GH-Sekretagogum, es ist auch ein oral aktiver Gherkin-Rezeptor-Agonist, was bedeutet, dass es an den Ghrelin-Rezeptoren wirkt.
Wie von Zhang et al. erklärt, „aktiviert das ‚Hungerhormon‘ Ghrelin den Ghrelin-Rezeptor GHSR, um die Nahrungsaufnahme und die Wachstumshormonsekretion zu stimulieren und die Belohnungssignalisierung zu regulieren.“
Zusätzlich zu seiner Rolle bei der Hungersignalisierung moduliert es auch Stress, Glukose, Körpergewicht, Kognition, Darmmotilität, das Verlangen nach Nahrung, Adipositas und sogar Schmerzen.
Eine umfangreiche Studie der chemischen Zusammensetzung von MK-677 in Bezug auf Ghrelin selbst durch Zhangs Forschungsgruppe ergab, dass MK-677 (in ihrer Studie als Ibutamoren bezeichnet) „die ersten vier N-terminalen Reste von Ghrelin nachahmt, einschließlich der Octanoyleinheit, um an die zu binden untere Region der Ligandenbindungstasche.“ https://assets.researchsquare.
Wenn Sie an den vielen Zielorganen von Ghrelin interessiert sind, sehen Sie sich das folgende Bild unter dem Link an: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/
Es wurde gezeigt, dass eine interessante Wirkung von MK-0677 auf den Ghrelin-Agonisten, der den GHS-R1a-Rezeptor stimuliert, die neurale Aktivität erhöht und den Tod von Neuronen und Neuroinflammation verringert. In einer im International Journal of Molecular Sciences veröffentlichten Studie haben die Forscher Jeong et. al, verabreichten Mäusen MK-677, die genetisch prädisponiert waren, Amyloid-Beta-Peptid oder Aβ zu überexprimieren, ein Protein, das für die Plaques und Verwicklungen verantwortlich ist, die in Gehirnen mit Alzheimer-Krankheit auftreten.
Diesen Mäusen wurde MK-0677 zehn Tage lang in Dosierungen von 0,1, 1 und 3 mg/kg per Injektion verabreicht.
Die zweiten beiden Gruppen hatten während des zehntägigen Studienzeitraums eine erhöhte Nahrungsaufnahme, insbesondere bei der Dosierungsmenge von 3 mg/kg. Am Ende der zehn Tage unterschied sich das Körpergewicht jedoch nicht signifikant zwischen allen Dosierungsgruppen.
Die Untersuchung der Gehirne der behandelten Gruppen zeigte eine verringerte Aβ-Ablagerung und verringerte neuronale, synaptische Verluste sowie Gliaveränderungen in den tiefen kortikalen Schichten des Gehirns. Die Forscher kamen zu dem Schluss, dass MK-677 auch die mit Aβ verbundene Neuroinflammation und Neurodegeneration reduzierte.
Konzentration
25mg/ml.
Halbwertzeit
24 Stunden.
HAFTUNGSAUSSCHLUSS
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Datenblatt
IBUTAMOREN (MK-677)-Lösung, 750 mg (25 mg/ml)
| Anwendung | Ein potenter, nicht-peptidischer Ghrelin-Rezeptor-Agonist |
| CAS | 159752-10-0 |
| Molmasse | 528,662 g/mol |
| Chemische Formel | C27H36N4DAS5S |
| IUPAC-Name | 2-Amino-2-methyl-N-[(2R)-1-(1-methylsulfonylspiro[2H-indol-3,4′-piperidin]-1′-yl)-1-oxo-3-phenylmethoxypropan-2- yl]propanamid; Methansulfonsäure |
| Synonyme | Ibutamoren, MK-677, MK-0677, MK677, L-163,191, L163191, Nutrobal |
| Lager | Exposition im Freien minimieren, an einem kühlen, trockenen Ort lagern. Dieses Produkt ist hygroskopisch. Es kann Feuchtigkeit aus der Luft aufnehmen und harte Klumpen bilden. |
| Löslichkeit | Löslich in Wasser, Ethanol, PEG400 |
| Organoleptisches Profil | Klare bis leicht gelbliche Flüssigkeit, beißender Geruch |
| Physische Form | Ibutamoren gelöst in PEG400 |
| Spezifikation | 25 mg/ml ±10 % |
| Bedingungen | Dieses Material wird nur für Laborforschungszwecke verkauft. Es gelten die Verkaufsbedingungen. Weder für den menschlichen Verzehr noch für medizinische, veterinärmedizinische oder Haushaltszwecke. Bitte machen Sie sich mit unserem vertraut Terms & amp; Bedingungen vor der Bestellung. |