LGD-3303

Das Unternehmen Ligand Pharmaceuticals entwickelte ursprünglich die Ausgangsverbindung LGD-4033. Im Jahr 2007 synthetisierten sie ein Derivat namens 9-Chlor-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluorethyl)-3H-pyrrolo[3,2-f]chinolin-7(6H)- eine, besser bekannt als LGD-3303. Bei diesem im Handel erhältlichen SARM handelt es sich um eine oral verabreichte, nichtsteroidale Verbindung. Vorläufige Tierstudien haben gezeigt, dass es sowohl die Knochenmineraldichte (BMD) als auch die Muskelmasse erhöhen kann. Aufgrund seiner hohen Bioverfügbarkeit und berichteten Wirksamkeit wird LGD-3303 derzeit auf seine Fähigkeit untersucht, Muskelschwund und Osteoporose zu verhindern.

Wichtige Forschungsergebnisse zu LGD-3303

1. Erhöht die Muskelmasse, ohne das Prostatagewicht bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten zu beeinträchtigen, die sich einer Orchidektomie unterzogen haben.

2. Erhöht sowohl den Knochenmineralgehalt (BMC) als auch die BMD bei weiblichen Sprague-Dawley-Ratten nach Ovarektomie.

Methodik

Experiment 1: Männliche Ratten

Männliche Sprague-Dawley-Ratten, etwa 7–8 Wochen alt und jeweils etwa 200 Gramm schwer, wurden für experimentelle Tests von Harlan gekauft. Nach einer 14-tägigen Erholungsphase wurden die Ratten mit unterschiedlichen Dosen LGD-3303 oder Testosteronpropionat behandelt. Nach zwei Wochen wurden die Ratten für weitere Analysen eingeschläfert.

Experiment 2: Weibliche Ratten

Weibliche Sprague-Dawley-Ratten, etwa 3 Monate alt und zwischen 175 und 200 Gramm schwer, wurden ebenfalls von Harlan gekauft. Nach einer 7-wöchigen Erholungsphase wurden die Ratten in verschiedene Behandlungsgruppen eingeteilt und über einen Zeitraum von 12 Wochen behandelt.

Diskussion

1. Die Studie ergab, dass sowohl LGD-3303 als auch Testosteronpropionat die anabole Aktivität bei männlichen Ratten steigern konnten, die sich einer Orchidektomie unterzogen hatten. Im Gegensatz zu Testosteron erhöhte LGD-3303 jedoch das Muskelgewicht, ohne dass es zu einer signifikanten Zunahme des Prostatagewichts kam.

2. Bei weiblichen Ratten führte die Behandlung mit LGD-3303 zu einem signifikanten Anstieg sowohl des Knochenmineralgehalts als auch der Knochenmineraldichte. Dies deutet darauf hin, dass LGD-3303 eine wirksame anabole Wirkung auf die Knochen hat.

In biomechanischen Tests wurde bestätigt, dass alle drei Behandlungsgruppen Verbesserungen zeigten, die Kombinationsbehandlung war jedoch die erfolgreichste, wenn auch nicht signifikant erfolgreicher als die Behandlung mit LGD-3303 allein.

KONZENTRATION
10 mg/ml.

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Datenblatt LGD-3303