TESTOLON (RAD-140)

RAD 140 Auswirkungen auf die Körpermasse von Tieren

RAD 140 SARM, chemisch bekannt als (2-Chlor-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-hydroxypropyl] Amino]-3-methylbenzonitril), auch bekannt als Testolon, wurde ursprünglich von Radius Health Inc. in Zusammenarbeit mit Forschern der University of Illinois, Obiter Research und Cambridge Major Laboratories synthetisiert.

Laut der ersten Studie, die die Synthese und die vorläufigen Ergebnisse der Verbindung detailliert beschreibt, weist RAD140 bei Inkubationen mit Ratten- und Affenmikrosomen eine hohe Stabilität (mit einer Halbwertszeit von mehr als 2 Stunden) auf. Es hat auch eine hohe Affinität zum Androgenrezeptor, mit einem Ki von 7 nM, etwa viermal höher als der von Testosteron selbst. Gleichzeitig war Progesteron der nächste durch RAD140 aktivierte Hormonrezeptor mit einer Konzentration von 750 nM.

Frühe Primatenstudien zeigten, dass junge Makaken selbst bei der niedrigsten Dosis von 0,1 mg/kg über einen Versuchszeitraum von 28 Tagen durchschnittlich 10 % ihres Körpergewichts zunahmen. Es wurde bestätigt, dass dieser Anstieg in erster Linie auf die fettfreie Körpermasse zurückzuführen war, wie DEXA-Scans zeigten, die vor und nach dem Versuchszeitraum durchgeführt wurden. Diese Ergebnisse waren jedoch etwas unterschiedlich.

RAD 140 Auswirkungen auf Neuronen

In einer von Jayaraman et al. durchgeführten Studie wurden kastrierte männliche Ratten untersucht, um die neuroprotektiven Wirkungen einer RAD 140-Supplementierung im Hinblick auf mögliche Anwendungen von SARMs gegen neurodegenerative Erkrankungen zu bestimmen.

Den Ratten wurde zwei Wochen lang täglich 1 mg/kg RAD 140 oral verabreicht. Es wurde festgestellt, dass RAD140 die durch Aβ, Apoptoseaktivator II und Wasserstoffperoxid verursachte Apoptose deutlich reduzieren konnte. Dies wird auf die Rolle zurückgeführt, die die MAPK-Signalübertragung bei der Neuroprotektion spielt.

Aβ war bei weitem der stärkste Auslöser der den Ratten zugeführten Apoptose. Nach 24-stündiger Exposition gegenüber Aβ war die Anzahl lebensfähiger Neuronen bei den Ratten um 50 % zurückgegangen. Bei konzentrationsabhängiger Verabreichung von RAD 140 stieg die Lebensfähigkeit der Neuronen jedoch exponentiell an. Die wirksamste Konzentration von RAD 140 betrug 100 nM, was zu einem Überleben von etwa 90 % der Neuronen nach Aβ-Exposition führte (Quelle).

Zusätzlich zur Messung der neuroprotektiven Wirkung gegen verschiedene Formen der Apoptose haben die Forscher auch die Auswirkungen von RAD 140 auf den Kainat-induzierten Neuronentod gemessen. Es wurde festgestellt, dass diese Form des Neuronentodes im Vergleich zu einer Kontrollgruppe deutlich reduziert war (Quelle).

Konzentration
20mg/ml.

Halbwertszeit
16 Stunden.

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Datenblatt

RAD140 (Testolon) – Lösung, 600 mg (20 mg/ml)