Cardarine GW-501516

GW-501516 est un agoniste du PPAR (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor) initialement développé pour le traitement de l'hyperlipidémie, de l'obésité, du dysfonctionnement métabolique et des maladies cardiaques par GlaxoSmithKline, une société pharmaceutique multinationale. Le composé est également connu sous divers autres noms tels que Endurobol et Cardarine et est souvent cité dans les études de recherche comme agoniste du PPARδ.

De nombreuses études ont démontré que le GW-501516 a un impact sur le métabolisme des acides gras, l'endurance des muscles squelettiques et l'équilibre du glucose et de l'insuline.

Étant donné que PPARδ joue un rôle crucial dans la respiration mitochondriale, la régulation de la température, la médiation inflammatoire, la réparation cutanée et musculaire, la reprogrammation squelettique et la différenciation des kératinocytes, on peut émettre l’hypothèse que GW-501516 pourrait également avoir un impact sur ces domaines supplémentaires. En savoir plus ici.

Une étude sur des souris a explicitement montré l’effet du GW-501516 sur les niveaux d’endurance des souris, entraînées ou non. Après trois semaines de traitement avec GW-501516, les rats entraînés ont présenté une augmentation de 31,2 % de leur distance totale de course, tandis que les rats non entraînés ont amélioré leur distance totale de 68,6 %. Même une semaine de traitement avec GW-501516 a augmenté la distance de course de 48,6 % par rapport au groupe témoin.

Le groupe de rats ayant reçu de la Cardarine et préalablement entraînés à la course à pied a montré une utilisation plus élevée d'acides gras saturés et de triglycérides plus longs, potentiellement due à une augmentation du métabolisme des acides gras après l'activation de PPARδ, affectant ainsi PDK4 et d'autres voies médiatrices de l'oxydation des acides gras. En savoir plus ici.

Des analyses moléculaires ont révélé que PPARδ est impliqué dans la reprogrammation du métabolisme des muscles squelettiques induite par l'exercice en régulant l'expression de gènes associés aux protéines contractiles, à la biogenèse mitochondriale et à l'oxydation des lipides.

Une autre étude a corroboré ces résultats en administrant GW-501516 à des souris suivant un régime riche en graisses. Alors que le groupe traité n’a connu qu’une légère perte de poids, des marqueurs métaboliques tels qu’une résistance réduite à l’insuline, une augmentation du métabolisme, une activité mitochondriale accrue et une réduction des lipides dans les muscles squelettiques ont été observés. De plus, les taux de glucose plasmatique et d’insuline dans le sang ont été abaissés chez les souris génétiquement obèses. En savoir plus ici.

Une étude a indiqué que le GW-501516 pourrait également jouer un rôle dans la réduction de l’inflammation, notamment au niveau du foie. Chez les rats nourris avec un régime riche en fructose, le GW-501516 a diminué les marqueurs d'inflammation de l'axe ACE/AT1r tout en augmentant les gènes qui régulent la bêta-oxydation et en réduisant les gènes régissant la production de cellules adipeuses et de glucose. En savoir plus ici.

Des résultats similaires ont été notés dans des études sur les primates. Des recherches impliquant des singes rhésus d'âge moyen, en surpoids ou obèses ont indiqué que le cholestérol HDL augmentait, que le cholestérol LDL diminuait, ainsi que les triglycérides à jeun et les taux d'insuline à jeun. Les chercheurs pensent que le GW-501516 pourrait constituer une avancée majeure dans le traitement des maladies cardiovasculaires telles que l’athérosclérose et pourrait réduire la gravité des syndromes métaboliques. En savoir plus ici.

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Fiche de données

Cardarine (GW501516) – Poudre, 1g