TESTOLONE (RAD-140)

Effets du RAD 140 sur la masse corporelle des animaux

RAD 140 SARM, chimiquement connu sous le nom de (2-chloro-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cyanophényl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-hydroxypropyl] amino]-3-méthylbenzonitrile), également connu sous le nom de testolone, a été initialement synthétisé par Radius Health Inc. en collaboration avec des chercheurs de l'Université de l'Illinois, Obiter Research et Cambridge Major Laboratories.

Selon l'étude initiale détaillant la synthèse et les résultats préliminaires du composé, RAD140 présente une grande stabilité (avec une demi-vie de plus de 2 heures) lors d'incubations avec des microsomes de rat et de singe. Elle possède également une forte affinité pour le récepteur des androgènes, avec un Ki de 7 nM, environ quatre fois supérieur à celui de la testostérone elle-même. Simultanément, le récepteur hormonal le plus proche activé par RAD140 était la progestérone, à un niveau de 750 nM.

Les premières études sur les primates ont indiqué que même à la dose la plus faible de 0,1 mg/kg, les macaques juvéniles gagnaient en moyenne 10 % de leur poids corporel sur une période d'essai de 28 jours. Cette augmentation a été principalement confirmée comme étant une masse maigre, comme l'indiquent les analyses DEXA effectuées avant et après la période d'essai. Ces résultats étaient cependant quelque peu variables.

RAD 140 Effets sur les neurones

Dans une étude menée par Jayaraman et al., des rats mâles castrés ont été étudiés pour déterminer les effets neuroprotecteurs de la supplémentation en RAD 140, en vue d'applications potentielles des SARM contre les maladies neurodégénératives.

Les rats ont reçu par voie orale 1 mg/kg de RAD 140 par jour pendant deux semaines. Il a été constaté que RAD140 était capable de réduire considérablement l’apoptose provoquée par l’Aβ, l’activateur de l’apoptose II et le peroxyde d’hydrogène. Ceci est attribué au rôle que joue la signalisation MAPK dans la neuroprotection.

Aβ était de loin le déclencheur d’apoptose le plus puissant introduit chez les rats. Après 24 heures d'exposition à l'Aβ, le nombre de neurones viables chez les rats avait diminué de 50 %. Cependant, lorsque le RAD 140 est administré de manière dépendante de la concentration, la viabilité des neurones augmente de façon exponentielle. La concentration la plus efficace de RAD 140 était de 100 nM, conduisant à environ 90 % de survie des neurones après exposition à l'Aβ (Source).

En plus de mesurer les effets neuroprotecteurs contre diverses formes d’apoptose, les chercheurs ont également mesuré les effets du RAD 140 sur la mort neuronale induite par le kaïnate. Il a été constaté que cette forme de mort neuronale était significativement réduite par rapport à un groupe témoin (Source).

Concentration
20mg/ml.

Demi-vie
16 heures.

CLAUSE DE NON-RESPONSABILITÉ
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Fiche de données

RAD140 (Testolone) – Solution, 600mg (20mg/mL)