LGD-3303

Het bedrijf Ligand Pharmaceuticals ontwikkelde oorspronkelijk de moederverbinding LGD-4033. In 2007 synthetiseerden ze een derivaat dat bekend staat als 9-Chloor-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluorethyl)-3H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-7(6H)- één, beter herkend als LGD-3303. Deze in de handel verkrijgbare SARM is een oraal toegediende, niet-steroïde verbinding. Voorlopige dierstudies hebben aangetoond dat het zowel de botmineraaldichtheid (BMD) als de spiermassa kan verhogen. Vanwege de hoge biologische beschikbaarheid en gerapporteerde werkzaamheid wordt LGD-3303 momenteel onderzocht vanwege zijn vermogen om spierafbraak en osteoporose te voorkomen.

Belangrijke onderzoeksresultaten over LGD-3303

1. Verhoogt de spiermassa zonder het prostaatgewicht nadelig te beïnvloeden bij mannelijke Sprague-Dawley-ratten die een orchideectomie hebben ondergaan.

2. Verhoogt zowel het botmineraalgehalte (BMC) als de BMD bij vrouwelijke Sprague-Dawley-ratten na ovariëctomie.

Methodologie

Experiment 1: Mannelijke ratten

Mannelijke Sprague-Dawley-ratten, ongeveer 7-8 weken oud en elk ongeveer 200 gram wegend, werden bij Harlan gekocht voor experimentele tests. Na een herstelperiode van 14 dagen werden de ratten behandeld met variërende doses LGD-3303 of testosteronpropionaat. Na twee weken werden de ratten geëuthanaseerd voor verdere analyses.

Experiment 2: Vrouwelijke ratten

Vrouwelijke Sprague-Dawley-ratten, ongeveer 3 maanden oud en met een gewicht tussen 175-200 gram, werden ook gekocht bij Harlan. Na een herstelperiode van zeven weken werden de ratten in verschillende behandelingsgroepen verdeeld en gedurende een periode van twaalf weken behandeld.

Discussie

1. Uit de studie bleek dat zowel LGD-3303 als testosteronpropionaat de anabole activiteit konden verbeteren bij mannelijke ratten die een orchideectomie hadden ondergaan. In tegenstelling tot testosteron verhoogde LGD-3303 echter het spiergewicht zonder een significante toename van het prostaatgewicht.

2. Bij vrouwelijke ratten leidde de behandeling met LGD-3303 tot een significante toename van zowel het botmineraalgehalte als de botmineraaldichtheid. Dit suggereert dat LGD-3303 een effectieve anabole activiteit op het bot heeft.

In biomechanische tests werd bevestigd dat alle drie de behandelingsgroepen verbeteringen vertoonden, maar de combinatiebehandeling was het meest succesvol, hoewel niet significant meer dan de behandeling met alleen LGD-3303.

Concentratie
10 mg/ml.

Disclaimer
Dit materiaal wordt alleen verkocht voor gebruik in laboratoriumonderzoek. Verkoopvoorwaarden zijn van toepassing. Niet voor menselijke consumptie, noch voor medisch, veterinair gebruik. Gebruik onze DISCLAIMER voordat u bestelt.

Gegevensblad LGD-3303