TESTOLON (RAD-140)

RAD 140 Effecten op de lichaamsmassa van dieren

RAD 140 SARM, chemisch bekend als (2-chloor-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cyaanfenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-hydroxypropyl] amino]-3-methylbenzonitril), ook bekend als testolon, werd oorspronkelijk gesynthetiseerd door Radius Health Inc. in samenwerking met onderzoekers van de Universiteit van Illinois, Obiter Research en Cambridge Major Laboratories.

Volgens de initiële studie waarin de synthese en voorlopige bevindingen van de verbinding worden beschreven, vertoont RAD140 een hoge stabiliteit (met een halfwaardetijd van meer dan 2 uur) bij incubaties met microsomen van ratten en apen. Het heeft ook een hoge affiniteit voor de androgeenreceptor, met een Ki van 7 nM, ongeveer vier keer hoger dan die van testosteron zelf. Tegelijkertijd was de dichtstbijzijnde hormoonreceptor die door RAD140 werd geactiveerd progesteron, op een niveau van 750 nM.

Uit vroege onderzoeken bij primaten bleek dat zelfs bij de laagste dosis van 0,1 mg/kg jonge makaken gedurende een proefperiode van 28 dagen gemiddeld 10% van hun lichaamsgewicht toenamen. Er werd voornamelijk bevestigd dat deze toename de vetvrije massa was, zoals blijkt uit DEXA-scans die vóór en na de proefperiode zijn uitgevoerd. Deze resultaten waren echter enigszins variabel.

RAD 140 Effecten op neuronen

In een onderzoek uitgevoerd door Jayaraman et al. werden gecastreerde mannelijke ratten onderzocht om de neuroprotectieve effecten van RAD 140-suppletie te bepalen, met het oog op mogelijke toepassingen van SARM's tegen neurodegeneratieve ziekten.

De ratten kregen gedurende twee weken oraal 1 mg/kg RAD 140 per dag toegediend. Er werd gevonden dat RAD140 apoptose veroorzaakt door Aβ, apoptose-activator II en waterstofperoxide aanzienlijk kon verminderen. Dit wordt toegeschreven aan de rol die MAPK-signalering speelt bij neuroprotectie.

Aβ was veruit de krachtigste trigger voor apoptose die bij ratten werd geïntroduceerd. Na 24 uur blootstelling aan Aβ was het aantal levensvatbare neuronen bij de ratten met 50% afgenomen. Wanneer RAD 140 echter op een concentratieafhankelijke manier werd toegediend, nam de levensvatbaarheid van de neuronen exponentieel toe. De meest effectieve concentratie van RAD 140 was 100 nM, wat leidde tot een overleving van ongeveer 90% van de neuronen na blootstelling aan Aβ (Bron).

Naast het meten van de neuroprotectieve effecten tegen verschillende vormen van apoptose, maten onderzoekers ook de effecten die RAD 140 had op door kaïnaat geïnduceerde neurondood. Er werd vastgesteld dat deze vorm van neurondood aanzienlijk werd verminderd in vergelijking met een controlegroep (Bron).

Concentratie
20mg/ml.

Halveringstijd
16 uur.

Disclaimer
Dit materiaal wordt alleen verkocht voor gebruik in laboratoriumonderzoek. Verkoopvoorwaarden zijn van toepassing. Niet voor menselijke consumptie, noch voor medisch, veterinair of huishoudelijk gebruik. Maak uzelf vertrouwd met onze DISCLAIMER voordat u bestelt.

Data papier

RAD140 (testolon) – oplossing, 600 mg (20 mg/ml)