LGD-3303

Firma Ligand Pharmaceuticals pierwotnie opracowała związek macierzysty LGD-4033. W 2007 roku zsyntetyzowali pochodną znaną jako 9-Chloro-2-etylo-1-metylo-3-(2,2,2-trifluoroetylo)-3H-pirolo[3,2-f]chinolin-7(6H)- jeden, lepiej rozpoznawalny jako LGD-3303. Ten dostępny na rynku SARM jest podawanym doustnie, niesteroidowym związkiem. Wstępne badania na zwierzętach wykazały, że może zwiększać zarówno gęstość mineralną kości (BMD), jak i masę mięśniową. Ze względu na wysoką biodostępność i zgłaszaną skuteczność, LGD-3303 jest obecnie badany pod kątem jego zdolności do zapobiegania zanikowi mięśni i osteoporozie.

Kluczowe wyniki badań nad LGD-3303

1. Zwiększa masę mięśniową bez niekorzystnego wpływu na masę prostaty u samców szczurów Sprague-Dawley, które przeszły orchidektomię.

2. Zwiększa zarówno zawartość minerałów w kości (BMC), jak i BMD u samic szczurów Sprague-Dawley po wycięciu jajników.

Metodologia

Eksperyment 1: Samce szczurów

Samce szczurów Sprague-Dawley, w wieku około 7-8 tygodni i wadze około 200 gramów każdy, zakupiono od firmy Harlan do testów doświadczalnych. Po 14-dniowym okresie rekonwalescencji szczurom podano różne dawki LGD-3303 lub propionianu testosteronu. Po dwóch tygodniach szczury uśmiercono w celu dalszych analiz.

Eksperyment 2: Samice szczurów

Od Harlan zakupiono także samice szczurów Sprague-Dawley w wieku około 3 miesięcy i wadze 175-200 gramów. Po 7-tygodniowym okresie rekonwalescencji szczury podzielono na różne grupy terapeutyczne i leczono przez 12 tygodni.

Dyskusja

1. Badanie wykazało, że zarówno LGD-3303, jak i propionian testosteronu mogą zwiększać aktywność anaboliczną u samców szczurów, które przeszły orchidektomię. Jednak w przeciwieństwie do testosteronu, LGD-3303 zwiększał masę mięśni bez znaczącego wzrostu masy prostaty.

2. U samic szczurów leczenie LGD-3303 doprowadziło do znacznego wzrostu zarówno zawartości minerałów w kościach, jak i gęstości mineralnej kości. Sugeruje to, że LGD-3303 wykazuje skuteczne działanie anaboliczne na kości.

W testach biomechanicznych potwierdzono, że wszystkie trzy grupy leczenia wykazały poprawę, ale leczenie skojarzone było najskuteczniejsze, choć nie znacząco bardziej skuteczne niż leczenie samym LGD-3303.

STĘŻENIE
10 mg/ml.

ZASTRZEŻENIE
Ten materiał jest sprzedawany wyłącznie do użytku w badaniach laboratoryjnych. Obowiązują warunki sprzedaży. Nie do spożycia przez ludzi, ani do użytku medycznego, weterynaryjnego. Przed złożeniem zamówienia skorzystaj z naszego WYŁĄCZENIA ODPOWIEDZIALNOŚCI.

Karta katalogowa LGD-3303