S23

S23 to dostępny doustnie selektywny modulator receptora androgenowego (SARM). Pierwotnie opracowany przez GTX Inc. jako forma antykoncepcji hormonalnej dla mężczyzn, wykazuje duże powinowactwo do receptora androgenowego, z wartością Ki wynoszącą 1,7 nM. Badanie opublikowane przez Jonesa i wsp. porównali skuteczność S23 zarówno u wykastrowanych, jak i nienaruszonych samców szczurów.

Wpływ S23 na płodność

U wykastrowanych samców szczurów skuteczna dawka S23 w prostacie wynosiła 0,43 mg/dobę i 0,079 mg/dobę w mięśniu dźwigaczu odbytu. U nienaruszonych samców szczurów dawka większa niż 0,1 mg/dzień powodowała supresję hormonu luteinizującego (LH) o ponad 50%. Dawka ta odpowiadała zmniejszeniu rozmiaru prostaty i zwiększeniu rozmiaru mięśnia dźwigacza odbytu.

W badaniu z udziałem nienaruszonych samców szczurów, którym podawano zarówno S23, jak i benzoesan estradiolu (w celu podtrzymania zachowań seksualnych), po 10 tygodniach nie znaleziono plemników w jądrach czterech z sześciu osobników. Co więcej, żadna z sześciu badanych nie zgłosiła ciąży. Po leczeniu niepłodność była całkowicie odwracalna; wszystkie kolejne próby krycia zakończyły się ciążą.

Wpływ S23 na masę mięśniową i tkankę tłuszczową

S23 wykazuje działanie na masę mięśniową i tkankę tłuszczową podobne do sterydów anabolicznych. Badania na samcach szczurów wykazały, że leczenie S23 doprowadziło do zmniejszenia całkowitej masy ciała i masy tłuszczowej. Szczurom biorącym udział w tym badaniu podawano także benzoesan estradiolu w celu utrzymania zachowań seksualnych. Pomimo znanych skutków estrogenów związanych z utratą mięśni, połączenie z S23 zneutralizowało ten efekt, powodując wzrost masy mięśniowej u samców szczurów.

Dodatkowo inne badanie wykazało, że S23 może być skuteczny w walce z utratą mięśni spowodowaną długotrwałym stosowaniem glukokortykoidów. W badaniu tym analizowano także wpływ S23 na atrofię mięśni wywołaną kastracją. W obu scenariuszach zaobserwowano utratę mięśni, ale podawanie S23 i testosteronu blokowało indukowaną deksametazonem defosforylację Akt. Odkrycia sugerują, że S23 może być skuteczną metodą leczenia utraty mięśni wywołanej przez glukokortykoidy.

pół życia
12 godzin

ZASTRZEŻENIE
Ten materiał jest sprzedawany wyłącznie do użytku w badaniach laboratoryjnych. Obowiązują warunki sprzedaży. Nie do spożycia przez ludzi ani do użytku medycznego i weterynaryjnego. Przed złożeniem zamówienia prosimy o skorzystanie z naszego ZASTRZEŻENIA ODPOWIEDZIALNOŚCI.

Arkusz danych

S-23 – Roztwór, 600 mg (20 mg/ml)