S23

S23 to dostępny doustnie selektywny modulator receptora androgenowego (SARM). Pierwotnie opracowany przez GTX Inc. jako forma antykoncepcji hormonalnej dla mężczyzn, wykazuje duże powinowactwo do receptora androgenowego, z wartością Ki wynoszącą 1,7 nM. Badanie opublikowane przez Jonesa i wsp. porównali skuteczność S23 zarówno u wykastrowanych, jak i nienaruszonych samców szczurów.

Wpływ S23 na płodność

U wykastrowanych samców szczurów skuteczna dawka S23 w prostacie wynosiła 0,43 mg/dobę i 0,079 mg/dobę w mięśniu dźwigaczu odbytu. U nienaruszonych samców szczurów dawka większa niż 0,1 mg/dzień powodowała supresję hormonu luteinizującego (LH) o ponad 50%. Dawka ta odpowiadała zmniejszeniu rozmiaru prostaty i zwiększeniu rozmiaru mięśnia dźwigacza odbytu.

W badaniu z udziałem nienaruszonych samców szczurów, którym podawano zarówno S23, jak i benzoesan estradiolu (w celu podtrzymania zachowań seksualnych), po 10 tygodniach nie znaleziono plemników w jądrach czterech z sześciu osobników. Co więcej, żadna z sześciu badanych nie zgłosiła ciąży. Po leczeniu niepłodność była całkowicie odwracalna; wszystkie kolejne próby krycia zakończyły się ciążą.

Wpływ S23 na masę mięśniową i tkankę tłuszczową

S23 wykazuje działanie na masę mięśniową i tkankę tłuszczową podobne do sterydów anabolicznych. Badania na samcach szczurów wykazały, że leczenie S23 doprowadziło do zmniejszenia całkowitej masy ciała i masy tłuszczowej. Szczurom biorącym udział w tym badaniu podawano także benzoesan estradiolu w celu utrzymania zachowań seksualnych. Pomimo znanych skutków estrogenów związanych z utratą mięśni, połączenie z S23 zneutralizowało ten efekt, powodując wzrost masy mięśniowej u samców szczurów.

Dodatkowo inne badanie wykazało, że S23 może być skuteczny w walce z utratą mięśni spowodowaną długotrwałym stosowaniem glukokortykoidów. W badaniu tym analizowano także wpływ S23 na atrofię mięśni wywołaną kastracją. W obu scenariuszach zaobserwowano utratę mięśni, ale podawanie S23 i testosteronu blokowało indukowaną deksametazonem defosforylację Akt. Odkrycia sugerują, że S23 może być skuteczną metodą leczenia utraty mięśni wywołanej przez glukokortykoidy.

stężenie
20 mg/ml.

pół życia
12 godzin

ZASTRZEŻENIE
Ten materiał jest sprzedawany wyłącznie do użytku w badaniach laboratoryjnych. Obowiązują warunki sprzedaży. Nie do spożycia przez ludzi, ani do użytku medycznego, weterynaryjnego. Przed złożeniem zamówienia skorzystaj z naszego WYŁĄCZENIA ODPOWIEDZIALNOŚCI.

Arkusz danych

S-23 – Roztwór, 600 mg (20 mg/ml)