TESTOLON (RAD-140)

RAD 140 Wpływ na masę ciała zwierząt

RAD 140 SARM, chemicznie znany jako (2-chloro-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cyjanofenylo)-1,3,4-oksadiazol-2-ilo]-2-hydroksypropyl] amino]-3-metylobenzonitryl), znany również jako testolon, został pierwotnie zsyntetyzowany przez firmę Radius Health Inc. we współpracy z badaczami z Uniwersytetu Illinois, Obiter Research i Cambridge Major Laboratories.

Według wstępnego badania szczegółowo opisującego syntezę i wstępne ustalenia związku, RAD140 wykazuje wysoką stabilność (z okresem półtrwania przekraczającym 2 godziny) w inkubacjach z mikrosomami szczurów i małp. Ma również wysokie powinowactwo do receptora androgenowego, z Ki wynoszącym 7 nM, około czterokrotnie wyższym niż sam testosteron. Jednocześnie najbliższym receptorem hormonalnym aktywowanym przez RAD140 był progesteron na poziomie 750 nM.

Wczesne badania na naczelnych wykazały, że nawet przy najniższej dawce 0,1 mg/kg młode makaki przybierały średnio 10% masy ciała w okresie próbnym trwającym 28 dni. Wzrost ten potwierdzono przede wszystkim beztłuszczowej masie ciała, jak wykazały skany DEXA przeprowadzone przed i po okresie próbnym. Wyniki te były jednak nieco zmienne.

RAD 140 Wpływ na neurony

W badaniu przeprowadzonym przez Jayaramana i wsp. zbadano wykastrowane samce szczurów w celu określenia neuroprotekcyjnego działania suplementacji RAD 140, pod kątem potencjalnych zastosowań SARMów w walce z chorobami neurodegeneracyjnymi.

Szczurom podawano doustnie 1 mg/kg RAD 140 dziennie przez dwa tygodnie. Stwierdzono, że RAD140 był w stanie znacząco zmniejszyć apoptozę powodowaną przez Aβ, aktywator apoptozy II i nadtlenek wodoru. Przypisuje się to roli, jaką sygnalizacja MAPK odgrywa w neuroprotekcji.

Aβ był zdecydowanie najsilniejszym czynnikiem wyzwalającym apoptozę wprowadzonym do szczurów. Po 24 godzinach ekspozycji na Aβ liczba żywotnych neuronów u szczurów spadła o 50%. Jednakże, gdy podano RAD 140 w sposób zależny od stężenia, żywotność neuronów wzrosła wykładniczo. Najbardziej skuteczne stężenie RAD 140 wynosiło 100 nM, co prowadziło do przeżycia około 90% neuronów po ekspozycji na Aβ (Źródło).

Oprócz pomiaru działania neuroprotekcyjnego przeciwko różnym formom apoptozy, badacze zmierzyli także wpływ RAD 140 na śmierć neuronów wywołaną kainianem. Stwierdzono, że ta forma śmierci neuronów była znacząco zmniejszona w porównaniu z grupą kontrolną (Źródło).

Pół życia
16 godzin.

ZASTRZEŻENIE
Ten materiał jest sprzedawany wyłącznie do użytku w badaniach laboratoryjnych. Obowiązują warunki sprzedaży. Nie do spożycia przez ludzi ani do użytku medycznego, weterynaryjnego lub domowego. Przed złożeniem zamówienia zapoznaj się z naszym WYŁĄCZENIEM ODPOWIEDZIALNOŚCI.

Arkusz danych

RAD140 (Testolon) – Proszek, 1gr