Cardarina GW-501516

GW-501516 es un agonista de PPAR (receptor activado por proliferador de peroxisomas) desarrollado inicialmente para la hiperlipidemia, la obesidad, la disfunción metabólica y las enfermedades cardíacas por GlaxoSmithKline, una empresa farmacéutica multinacional. El compuesto también se conoce con otros nombres, como Endurobol y Cardarine, y a menudo se cita en estudios de investigación como agonista de PPARδ.

Numerosos estudios han demostrado que el GW-501516 afecta el metabolismo de los ácidos grasos, la resistencia del músculo esquelético y el equilibrio de la glucosa y la insulina.

Dado que PPARδ desempeña un papel crucial en la respiración mitocondrial, la regulación de la temperatura, la mediación inflamatoria, la reparación de la piel y los músculos, la reprogramación esquelética y la diferenciación de los queratinocitos, se puede plantear la hipótesis de que GW-501516 también puede afectar estas áreas adicionales. Leer más aquí.

Un estudio con ratones mostró explícitamente el efecto de GW-501516 en los niveles de resistencia de ratones, tanto entrenados como no entrenados. Después de tres semanas de tratamiento con GW-501516, las ratas entrenadas mostraron un aumento del 31,2 % en la distancia total de carrera, mientras que las ratas no entrenadas mejoraron su distancia total en un 68,6 %. Incluso una semana de tratamiento con GW-501516 aumentó la distancia recorrida en un 48,6 % en comparación con el grupo de control.

El grupo de ratas que recibieron Cardarine y que fueron previamente entrenadas para correr mostró una mayor utilización de triglicéridos y ácidos grasos saturados más largos, potencialmente debido al aumento del metabolismo de los ácidos grasos después de la activación de PPARδ, afectando así a PDK4 y otras vías mediadoras de la oxidación de ácidos grasos. Leer más aquí.

Los análisis moleculares revelaron que PPARδ participa en la reprogramación del metabolismo del músculo esquelético inducida por el ejercicio mediante la regulación de la expresión de genes asociados con proteínas contráctiles, biogénesis mitocondrial y oxidación de lípidos.

Otro estudio corroboró estos hallazgos al administrar GW-501516 a ratones con una dieta rica en grasas. Si bien el grupo tratado experimentó sólo una ligera pérdida de peso, se observaron marcadores metabólicos como una reducción de la resistencia a la insulina, un aumento del metabolismo, una mayor actividad mitocondrial y una reducción de los lípidos en los músculos esqueléticos. Además, tanto los niveles de glucosa en plasma como los de insulina en sangre se redujeron en ratones genéticamente obesos. Leer más aquí.

Un estudio indicó que GW-501516 también podría desempeñar un papel en la reducción de la inflamación, particularmente en el hígado. En ratas alimentadas con una dieta alta en fructosa, GW-501516 disminuyó los marcadores de inflamación del eje ACE/AT1r al tiempo que aumentó los genes que regulan la beta-oxidación y redujo los genes que rigen la producción de células grasas y glucosa. Leer más aquí.

Se observaron resultados similares en estudios con primates. La investigación que involucró a monos rhesus de mediana edad, con sobrepeso y obesidad indicó que el colesterol HDL aumentó, el colesterol LDL disminuyó, junto con los triglicéridos en ayunas y los niveles de insulina en ayunas. Los investigadores creen que GW-501516 podría ser un avance significativo para enfermedades cardiovasculares como la aterosclerosis y podría disminuir la gravedad de los síndromes metabólicos. Leer más aquí.

Concentración
20 mg/ml.


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Ficha de datos

Cardarine (GW501516) – Solución, 600 mg (20 mg/mL)