TESTOLONA (RAD-140)

Efectos del RAD 140 sobre la masa corporal animal

RAD 140 SARM, químicamente conocido como (2-cloro-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cianofenil)-1,3,4-oxadiazol-2-il]-2-hidroxipropil] amino]-3-metilbenzonitrilo), también conocido como testolona, ​​fue sintetizado originalmente por Radius Health Inc. en colaboración con investigadores de la Universidad de Illinois, Obiter Research y Cambridge Major Laboratories.

Según el estudio inicial que detalla la síntesis y los hallazgos preliminares del compuesto, RAD140 exhibe una alta estabilidad (con una vida media de más de 2 horas) en incubaciones con microsomas de ratas y monos. También tiene una alta afinidad por el receptor de andrógenos, con un Ki de 7 nM, aproximadamente cuatro veces mayor que el de la propia testosterona. Al mismo tiempo, el receptor hormonal más cercano activado por RAD140 fue la progesterona, a un nivel de 750 nM.

Los primeros estudios con primates indicaron que incluso con la dosis más baja de 0,1 mg/kg, los macacos jóvenes ganaron un promedio de 10% de peso corporal durante un período de prueba de 28 días. Se confirmó principalmente que este aumento se debía a la masa corporal magra, como lo indicaron las exploraciones DEXA realizadas antes y después del período de prueba. Estos resultados, sin embargo, fueron algo variables.

Efectos de RAD 140 en las neuronas

En un estudio realizado por Jayaraman et al., se investigaron ratas macho castradas para determinar los efectos neuroprotectores de la suplementación con RAD 140, con miras a posibles aplicaciones de SARM contra enfermedades neurodegenerativas.

Las ratas recibieron por vía oral 1 mg/kg de RAD 140 por día durante dos semanas. Se descubrió que RAD140 podía reducir significativamente la apoptosis causada por Aβ, el activador de apoptosis II y el peróxido de hidrógeno. Esto se atribuye al papel que desempeña la señalización MAPK en la neuroprotección.

Aβ fue, con diferencia, el desencadenante más potente de la apoptosis introducido en las ratas. Después de 24 horas de exposición a Aβ, el número de neuronas viables en las ratas había disminuido en un 50%. Sin embargo, cuando se administró RAD 140 de forma dependiente de la concentración, la viabilidad de las neuronas aumentó exponencialmente. La concentración más efectiva de RAD 140 fue 100 nM, lo que llevó a aproximadamente el 90% de supervivencia de las neuronas después de la exposición a Aβ (Fuente).

Además de medir los efectos neuroprotectores contra diversas formas de apoptosis, los investigadores también midieron los efectos que tenía RAD 140 sobre la muerte neuronal inducida por kainato. Se descubrió que esta forma de muerte neuronal se redujo significativamente en comparación con un grupo de control (Fuente).

Media vida
16 horas.

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Ficha de datos

RAD140 (Testolona) – Polvo, 1gr